當受到性刺激時，陰莖血管的內皮細胞便會釋放出一氧化氮（NO），而此種因數會使得平滑肌細胞中的GMP轉變成 cGMP，進而使得平滑肌鬆弛、血管擴張、陰莖海綿體充血，最後導致陰莖勃起。當性刺激消失時，血液中的一種特殊的酵素（PDE）便會將cGMP加以分解，cGMP不見了以後，血管就會恢復正常，陰莖海綿體血液流回靜脈，陰莖也就回復原先的狀態。必須注意的一點是，要有一定程度的性刺激，服用藥物才具療效。這兩種壯陽藥都是屬於「第五型磷酸二脂酶抑制劑」（PDE5），可使平滑肌鬆弛，造成陰莖動脈擴張、血流量增加而導致陰莖勃起。